Милдронат в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению милдроната в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул милдроната, взаимодействие с другими лекарствами, применение милдроната (капсулы) при беременности. Инструкции: Милдронат в растворе; Милдронат в таблетках;
Торговое название: Милдронат®
Международное название: Мельдоний
Лекарственная форма: Капсулы 250 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C01 Кардиологические препараты
C01E Прочие кардиологические препараты
C01E B Прочие кардиологические препараты
Фарм. группа:
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Код АТС C01EB
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Твердые желатиновые капсулы белого цвета.

Состав милдроната в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество милдроната

мельдоний 250 мг
250 мг мельдоний

Вспомогательные вещества в милдронате

крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид (Аэросил 200), кальция стеарат, состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин
құрғатылған картоп крахмалы, кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), кальций стеараты, капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е171), желатин

Показания к применению капсул милдроната

  • стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
  • хроническая сердечная недостаточность (в комплексном лечении)
  • кардиомиопатия
  • острое нарушение мозгового кровообращения (в комплексной терапии)
  • гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)
  • умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
  • синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)
  • стенокардияда және миокард инфарктісінде (кешенді ем құрамында)
  • созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді емдеуде)
  • кардиомиопатияда
  • ми қан айналымының жедел бұзылуында (кешенді терапияда)
  • гемофтальмде және торқабыққа әртүрлі этиологияда қан құйылуында, торқабықтың және оның тармақтарының орталық көктамырының тромбозында, әртүрлі этиологиядағы ретинопатияларда (диабеттік, гипертониялық)
  • ой қызметі және дене қимылы артық жүктелгенде, соның ішінде спортшыларда да
  • созылмалы маскүнемдіктің абстиненция синдромында (маскүнемдіктің арнайы емдеу терапиясымен біріктірілгенде)

Противопоказания милдроната в капсулах

  • повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата
  • повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
  • беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
  • детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
  • препараттың қандай да бір қосымша затына немесе белсенді затына жоғарғы сезімталдық
  • бас сүйекішілік қан қысымының жоғарылауы (көктамырдан ағып шығудың бұзылуында, бас сүйекшілік ісікте)
  • бұл кезеңдегі препараттың клиникалық қолданылуы туралы деректер жоғын ескере отырып жүктілік және лактацияда
  • препараттың клиникалық қолданылуы туралы деректер жоғын ескере отырып 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезеңде

Побочные действия капсул милдроната

Препарат хорошо переносится.

Редко
  • аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек)
  • диспептические явления
  • тахикардия
  • колебания артериального давления
  • возбуждение
  • головные боли
  • чувство дискомфорта под ложечкой
Препаратты жақсы көтеруге болады

Сирек
  • аллергиялық реакциялар (қызару, бөрту, қышыма, ісіну)
  • диспептикалық құбылыстар
  • тахикардия
  • артериялық қан қысымының ауытқуы
  • қозу
  • бас ауырулары
  • орындардағы жайсыздықты сезіну

Особые указания к применению

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность. Милдронат® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар емделушілерге препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда сақ болу керек. Милдронат® жедел коронарлық синдромда бірінші қатардағы препаратқа жатпайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезіндегі әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық жасау қажет.

Дозировка и способ применения

Назначают взрослым внутрь.

Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии по 0,5 1,0 г в день внутрь, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4-6 недель. Кардиалгии на фоне кардиомиопатии – внутрь, по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения – 12 дней.

Нарушение мозгового кровообращения
Острая фаза – применяют инъекционную лекарственную форму препарата в течение 10 дней, далее переходят на прием препарата внутрь по 0,5-1,0 г в день. Общий курс лечения – 4 6 недель. Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лечения – 4 6 недель. Повторные курсы (обычно 2 3 раза в год) возможны после консультации с врачом. Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая). Применяют инъекционную лекарственную форму препарата в течение 10 дней, далее переходят на прием препарата внутрь по 0,5 г в день, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лече¬ния – 20 дней.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
Взрослым по 0,25 г внутрь 4 раза в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лече¬ние повторяют через 2-3 недели. Спортсменам по 0,5-1,0 г внутрь 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном периоде – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.

Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме
Внутрь по 0,5 г 4 раза в день. Курс лечения – 7 10 дней.
Ересектерге ішке қабылдауға тағай ындайды.

Жүрек-қан тамыр аурулары
Кешенді терапия құрамында күніне 0,5-1,0 г ішке, барлық дозаны бірден немесе 2-ге бөліп қабылдайды. Емдеу курсы – 4-6 апта. Кардиомиопатия түріндегі кардиалгияда – ішке, күніне 0,25 г-ден 2 рет. Емдеу курсы – 12 күн.

Ми қан айналымының бұзылуы
Жедел фаза – препараттың инъекциялық дәрілік түрін 10 күн бойына қолданады, әрі қарай препаратты ішке күніне 0,5-1,0 г қабылдауға көшеді. Жалпы емдеу курсы – 4-6 апта. Созылмалы ми қан айналымының бұзылуында – күніне 0,5 г ішке. Жалпы емдеу курсы – 4 6 апта. Қайталау курстары (әдетте жылына 2-3 рет) дәрігердің кеңесінен кейін ғана жүргізілуі мүмкін. Гемофтальм және әртүрлі этиологиядағы торқабыққа қан құйылуы, торқабықтың және оның тармақтарының орталық көктамырының тромбозы, әртүрлі этиологиядағы ретинопатиялар (диабеттік, гипертониялық). Препараттың инъекциялық дәрілік түрін 10 күн бойы қолданады, әрі қарай препаратты ішке күніне 0,5 г-ден, барлық дозаны бірден немесе 2-ге бөліп қабылдайды. Емдеу курсы – 20 күн.

Ойлау және дене қимылы артық жүктелгенде, соның ішінде спортшыларда
Ересектерге ішке күніне 0,25 г 4 рет. Емдеу курсы – 10-14 күн. Қажет болған жағдайда емді 2 3 аптадан кейін қайталайды. Спортшыларға 0,5-1,0 г ішке күніне 2 рет, жаттығулар алдында. Дайындық кезеңіндегі курстың ұзақтығы – 14-21 күн, жарыстар кезеңінде – 10-14 күн. Созылмалы маскүнемдік кезіндегі абстиненция синдромы. Ішке күніне 0,5 г-ден 4 рет. Емдеу курсы – 7-10 күн.

Взаимодействие с лекарствами

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.
Кейбір гипотензивтік препараттардың, коронарлық қан тамырларын кеңейтетін дәрілердің, жүрек гликозидтерінің әсерін күшейтеді. Антиангинальді, антикоагулянтты, антиагрегантты дәрілермен, аритмияға қарсы дәрілермен, диуретиктермен, бронхолитиктермен үйлестіруге болады. Орташа тахикардияның және артериялық гипотензияның дамуы мүмкін болғандықтан, осындай әсер беретін дәрілік заттармен біріктірген кезде сақтық шараларын қадағалау керек.

Передозировка милдронатом в капсулах

Случаи передозировки препаратом Милдронат® неизвестны, препарат малотоксичен. В случае передозировки – лечение симптоматическое.
Милдронат® препаратының артық дозалану жағдайлары белгісіз, препараттың уыттылығы аз. Артық дозаланған жағдайда – белгілеріне қарай емделеді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность – 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.
Ішке қабылдағаннан кейін препарат тез сіңіріледі, биожетімділігі – 78 %. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Организмде бүйрек арқылы шығарылатын 2 негізгі метаболит түзу арқылы метаболизденеді. Ішке қабылдағандағы жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды.

Фармакодинамика

Мельдоний (Милдронат®) является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.

Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью препарата Милдронат®, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток.

Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора».

Однако ГББ гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, центральной нервной системе (ЦНС).
Мельдоний (Милдронат®) сутегінің бір атомы азот атомымен алмастырылған гамма бутиробетаин (ары қарай ГББ) карнитин ізашарының құрылымдық аналогы болып табылады. Оның организмге әсерін екі түрлі түсіндіруге болады.

Карнитин синтезіне әсері
Бутиробетаингидроксилазаның белсенділігін бәсеңдету нәтижесінде мельдоний карнитиннің биосинтезін төмендетеді де, осылайша ұзынтізбекті май қышқылдарының жасуша мембраналары арқылы өтетін тасымалын детергенттердің айқын қасиеттері бар белсенділендірілген қышқылданбаған май қышқылдары туындылары - ацилкарнитин мен А ацилкоэнзимінің жасушада жиналуын болдырмай тежейді. Ишемия жағдайында Милдронат® жасушадағы оттегінің жеткізілуі мен тұтынылуы арасындағы тепе-теңдікті қалпына келтіреді, АТФ тасымалының бұзылуын оттегін қосымша пайдаланбай жүргізілетін энергияның балама көзі – гликолизді белсенділендіре отырып жояды.

Жоғарылатылған жүктеме кезінде энергияны қарқынды тұтыну нәтижесінде дені сау организмнің жасушаларында май қышқылдары мөлшерінің уақытша төмендеуі болады. Бұл, өз кезегінде, негізінен, май қышқылдарының метоболиздену процесін карнитиннің синтезделуін көтермелейді. Карнитиннің биосинтезі оның қан плазмасындағы деңгейі мен стресспен реттеледі, бірақ жасушадағы карнитиннің ізашарының концентрациясына тәуелді емес. Мельдоний ГББ-нің карнитинге айналуын тежейтіндіктен, бұл қандағы карнитин деңгейінің төмендеуіне алып келеді, бұл өз кезегінде карнитиннің ізашарының синтезделу процесін, яғни ГББ-ні белсендіреді.
Мельдоний концентрациясын төмендеткенде карнитиннің биосинтезделу процесі қалпына келеді және жасушадағы май қышқылдарының концентрациясы бір қалыпқа түседі. Осылайша жасуша жоғарғы жүктеме жағдайында май қышқылдарының құрамы ұдайы төмендегенде тіршілік етуіне ықпал ететін, ал жүктемені азайтқанда май қышқылдары қалпына келетін ұдайы жаттығуға түседі. Нақты артық жүктеме жағдайында Милдронат® препаратының көмегімен «жаттыққан» жасушалар «жаттықпаған» жасушалар жойылған жағдайда ғана тіршілік ете алады.

Гипотетикалық ГББ-ның жүйе медиаторының қызметі
Организмде бұрын сипатталмаған, жүйке импульстерінің соматикалық жасушаларға берілуін қамтамасыз ететін – ГББ-дік жүйке импульстерін беру жүйесі бар екендігі жөнінде гипотезалар табылған. Бұл жүйенің медиаторы карнитиннің тікелей ізашары – күрделі ГББ эфирі болып табылады. Эстеразаның әсері нәтижесінде бұл медиатор жасушаға электрон береді, осылайша электрлі импульсті тасымалдайды, ал өзі ГББ-ге айналады.

ГББ синтезі организмнің кез-келген соматикалық жасушасында жүруі мүмкін. Оның жылдамдығы өз кезегінде карнитиннің концентрациясына тәуелді энергияның шығыны мен стимулының қарқындылығын реттейді. Сондықтан карнитиннің концентрациясы төмендеуінде ГББ синтезі көтермеленеді. Осы жолмен, организмде тітіркену немесе стресске дұрыс жауап беруін қамтамасыз ететін реакциялардың ұтымды тізбегі бар, бұл жүйке талшықтарынан сигнал алудан басталады (электрон түрінде); реакциялардың экономикалық тізбегі пайда болады, содан соң, ГББ және оның күрделі эфирінің синтезі, ол өз кезегінде дабылды жарғақшаның соматикалық жасушаларына тасымалдайды. Соматикалық жасушалар дабылдың таратылуын қамтамасыз етіп, тітіркенуге жауап ретінде жаңа молекулаларды синтездейді.

Осыдан кейін ГББ-ның гидролизденген түрі белсенді қатынас арқылы бауырға, бүйрекке және аталық безге түседі де карнитинге айналады. Бұдан бұрын айтылғандай, мельдоний сутегінің бір атомы азот атомымен алмастырылған ГББ-ның құрылымдық аналогы болып табылады. Сондықтан, мельдоний ГББ-эстеразаның әрекетіне ұшырауы мүмкін болғандықтан, гипотетиялық «медиатордың» қызметін атқара алады. Алайда, ГББ-гидроксилаза мельдонийге әсер етпейді, сондықтан оны организмге енгізгенде карнитиннің концентрациясы жоғарыламайды, төмендейді. Мельдонийдің стресс «медиаторы» ретінде әрекет етуіне және ГББ құрамын жоғарылататындығының арқасында, организмнің жауап беру реакциясының дамуына ықпал етеді. Нәтижесінде, басқа да жүйелердегі жалпы метоболикалық белсенділік артады, мысалы, орталық жүйке жүйесіндегі (ОЖЖ).

Упаковка и форма выпуска

Капсулы 250 мг. По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
250 мг капсулалар. Поливинилиденхлоридті жабыны және алюминий фольгасы бар поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 капсуладан салынған. 4 пішінді ұяшықты қаптама қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.