Милдронат в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению милдроната в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток милдроната, взаимодействие с другими лекарствами, применение милдроната (таблетки) при беременности. Инструкции: Милдронат в капсулах; Милдронат в растворе;
Торговое название: МИЛДРОНАТ® НЕО
Международное название: Мельдоний
Лекарственная форма: Таблетки, 500 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C01 Кардиологические препараты
C01E Прочие кардиологические препараты
C01E B Прочие кардиологические препараты
Фарм. группа:
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Код АТХ C01EB
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности!
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Белые двояковыпуклые таблетки, овальной формы с вдавленной надписью «GX» на одной стороне и «500» на другой стороне.

Состав милдроната в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество милдроната

500 мг мельдония (в виде мельдония фосфата)
500 мг мельдоний (мельдоний фосфаты түрінде)

Вспомогательные вещества в милдронате

маннит (Е 421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат
маннит (Е 421), повидон К29/32, картоп крахмалы, кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты

Показания к применению таблеток милдроната

  • стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
  • хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии)
  • кардиомиопатия
  • нарушения мозгового кровообращения (в комплексной терапии)
  • заболевание периферических артерий (перемежающаяся хромота, в комплексной терапии)
  • умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
  • синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)
  • стенокардияда және миокард инфарктісінде (кешенді ем құрамында)
  • жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (кешенді емдеуде)
  • кардиомиопатияда
  • ми қан айналымы бұзылғанда (кешенді емдеуде)
  • шеткергі артериялардың ауруында (әлсін-әлсін ақсаушылық, кешенді ем ретінде)
  • ақыл-ой және дене жүктемелерінде, соның ішінде спортшыларда
  • созылмалы маскүнемдіктегі абстиненция синдромында (маскүнемдікті арнайы емдеумен біріктіріп)

Противопоказания милдроната в таблетках

  • повышенная чувствительность к мельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата
  • повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
  • печеночная и почечная недостаточность, в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности применения
  • беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
  • детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
  • мельдонийге немесе препараттың кез келген қосымша затына жоғары сезімталдық
  • бассүйекішілік қысымның жоғарылауы (көктамырлық қан ағысы бұзылғанда, бассүйекішілік ісіктерде)
  • препаратты қолданудың қауіпсіздігі жөнінде жеткілікті деректердің жоқ болуына байланысты, бауыр және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде
  • жүктілікте және лактация кезеңінде, осы кезеңде препаратты клиникалық қолдану жөнінде деректердің жоқтығына байланысты
  • балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер, осы кезеңде препаратты клиникалық қолдану жөнінде деректердің жоқтығына байланысты

Побочные действия таблеток милдроната

Часто
  • аллергические реакции
  • головные боли
  • диспептические явления
Редко
  • тахикардия, аритмия, дискомфорт в груди
  • колебания артериального давления
  • возбуждение, нарушения сна
  • общая слабость, тремор, головокружение, обморок
  • кашель, диспноэ
  • эозинофилия
Жиі
  • аллергиялық реакциялар
  • бас ауыру
  • диспепсиялық құбылыстар
Сирек
  • тахикардия, аритмия, кеудедегі жайсыздық
  • артериялық қысымның тербелуі
  • қозу, ұйқының бұзылуы
  • жалпы әлсіздік, тремор, бас айналу, естен тану
  • жөтел, диспноэ
  • эозинофилия

Особые указания к применению

МИЛДРОНАТ® НЕО не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность.

Пациентам пожилого возраста обычно не требуется индивидуальный подбор дозы, однако при приеме препарата необходимо наблюдение врача. Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Беременность и период лактации.
Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери, поэтому при необходимости применения препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Применение в педиатрии.
В связи с тем, что нет достаточных данных о применении препарата у детей, его назначение до 18-летнего возраста не рекомендуется.

Особенности влияния лекарства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
МИЛДРОНАТ® НЕО жедел коронарлы синдромда бірінші қатарға жататын препарат емес. Бауырдың және бүйректің созылмалы аурулары бар емделушілерге препаратты ұзақ қолданғанда сақ болған жөн. Егде жастағы емделушілерге әдетте дозаны жекелей таңдаудың қажеті жоқ, алайда препаратты қабылдағанда дәрігердің бақылауы қажет. Емдеу ұзақтығы, аурудың ауырлығы мен барысына қарай, әр адамға жекелей белгіленеді.

Жүктілік және лактация кезеңі. Жүктілік кезінде препаратты қолдану қауіпсіздігі айғақталмаған. Ұрыққа жағымсыз әсерін тигізбеу үшін, оны жүктілік кезінде тағайындамайды. Препараттың ана сүтімен бірге бөлініп шығатын-шықпайтыны анықталмаған, сондықтан препаратты қолдану қажет болғанда нәрестеге емшек емізуді тоқтата тұрған жөн.

Педиатрияда қолданылуы.
Препаратты балаларға қолдану жөнінде деректердің жоқ болуына байланысты, оны 18 жасқа дейінгі балаларға тағайындауға болмайды.

Дәрілердің көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Внутрь. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Сердечно-сосудистые заболевания. В составе комплексной терапии по 0,5 1,0 г (1 2 таблетки) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4 6 недель, в случае стабильной стенокардии курсы периодически возобновляют 2-3 раза в течение года.

Кардиалгия на фоне кардиомиопатии – по 0,5 г в день. Курс лечения – 12 дней.

Нарушения мозгового кровообращения. В продолжении терапии после устранения острых нарушений (при острой фазе применяют иньекционную лекарственную форму) - внутрь по 0,5–1,0 г в день. Общий курс лече¬ния – 4-6 недель.

Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лече¬ния – 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Заболевание периферических артерий. По 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – от 4 до 24 недель.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Взрослым применяют по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам – по 0,5-1,0 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном периоде – 14-21 день.

Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Применяют по 0,5 г 4 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.
Ішке. Қоздыратын әсер пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, күннің алғашқы жартысында қолдануға ұсынылады.

Жүрек-қантамырлық аурулар. Кешенді ем құрамында күніне 0,5 1,0 г-нан (1 2 таблетка), дозаның барлығын бірден немесе оны 2 қабылдауға бөліп қолданады. Емдеу курсы – 4 6 апта, тұрақты стенокардия жағдайында курсты жыл бойына мезгіл-мезгіл 2-3 рет қайта жаңғыртады.

Кардиомиопатия аясындағы кардиалгияда – күніне 0,5 г-нан. Емдеу курсы – 12 күн.

Ми қан айналмының бұзылуы. Жедел бұзылуларды қайтарғаннан кейін емдеуді жалғастырғанда (жедел сатысында иньекциялық дәрілік түрін қолданады) – ішке күніне 0,5–1,0 г-нан. Жалпы емдеу курсы – 4-6 апта.

Ми қан айналымының созылмалы бұзылулары – ішке күніне 0,5 г-нан. Жалпы емдеу курсы – 4-6 апта.

Қайталанатын курстарын (әдетте жылына 2-3 рет) дәрігерден кеңес алғаннан кейін жүргізуге болады.
Шеткергі артериялардың аурулары. Күніне 2 рет 0,5 г-нан. Емдеу курсы – 4 аптадан 24 аптаға дейін.

Ақыл-ой және дене жүктемелерінде, соның ішінде спортшыларда. Ересектерге күніне 2 рет 0,5 г-нан қолданады. Емдеу курсы – 10-14 күн. Қажет болғанда емдеуді 2-3 аптадан соң қайталайды.

Споршыларға – жаттығулар алдында күніне 2 рет 0,5-1,0 г-нан. Дайындық кезеңіндегі курс ұзақтығы – 14-21 күн.

Созылмалы маскүнемдіктегі абстиненция синдромы. Күніне 4 рет 0,5 г-нан қолданады. Емдеу курсы – 7-10 күн.

Взаимодействие с лекарствами

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.
Коронарлы қантамырларды кеңейтетін дәрілердің, кейбір гипотензивтік препараттардың, жүрек гликозидтерінің әсерін күшейтеді. Антиангинальді дәрілермен, антикоагулянттармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен, диуретиктермен, бронхолитиктермен біріктіруге болады. Орташа тахикардияның және артериялық гипотензияның пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, осындай әсері бар дәрілік заттармен біріктіргенде сақ болған жөн.

Передозировка милдронатом в таблетках

Случаи передозировки мельдония неизвестны, препарат малотоксичен. В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружения, тахикардия, общая слабость. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек. Лечение симптоматическое.
Мельдонийдің артық дозалану жағдайлары белгісіз, препараттың уыттылығы аз. Қан қысымы төмендеген жағдайда бас ауыру, бас айналу, тахикардия, жалпы әлсіздік пайда болуы мүмкін. Артық дозалану ауыр болған жағдайда бауыр мен бүйрек қызметтерін бақылау қажет.

Емдеу – симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.
Ішке қабылдағаннан кейін препарат тез сіңеді, биожетімділігі 78% құрайды. Қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң плазмада ең жоғары концентрацияға жетеді. Организмде метаболизденіп, екі негізгі метаболит түзеді, олар бүйректер арқылы шығарылады. Ішке қабылдаған кезде жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды.

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.

Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке.

Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью мельдония, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее неописанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток.

Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом углерода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора».

Однако ГББ гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.
Мельдоний карнитиннің ізашары, көміртегінің бір атомы азот атомымен орын алмастырған гамма-бутиробетаиннің (әрі қарай ГББ) құрылымдық аналогы болып табылады. Оның организмге ықпалын екі жақты түсіндіруге болады.

Карнитин синтезіне ықпалы
Бутиробетаингидроксилаза белсенділігінің тежелу нәтижесінде мельдоний карнитиннің биосинтезін төмендетеді және осылайша жасуша жарғақшасы арқылы ұзын тізбекті май қышқылының тасымалдануын тежеп, жасушаларда детергенттік қасиеттері айқын тотықпаған май қышқылының белсенділендірілген туындыларының – ацилкарнитиннің және А ацилкоэнзимнің жиналып қалуына жол бермейді. Ишемия жағдайында мельдоний жасушаларда оттегіні жеткізу мен тұтыну арасындағы теңгерімді қалпына келтіреді, АТФ тасымалдануының бұзылуын жойып, бір мезгілде энергияның альтернативті көзі – гликолизді белсенді етеді, ол оттегіні қосымша пайдаланусыз жүзеге асырылады.

Сау организмнің жасушаларында энергияны қарқынды пайдалану нәтижесінде жүктеме жоғарылағанда май қышқылының мөлшері уақытша төмендейді. Бұл, өз кезегінде, май қышқылдарының метаболизмі үдерісін, негізінен, карнитин синтезін стимуляциялайды. Карнитиннің биосинтезі оның қан плазмасындағы деңгейімен және стресспен реттеледі, бірақ жасушадағы карнитин ізашарының концентрациясына байланысты емес. Мельдоний ГББ-нің карнитинге айналуын тежейді, бұл қандағы карнитин деңгейінің төмендеуіне әкеледі, бұл өз кезегінде карнитин ізашары, яғни ГББ синтезінің үдерісін белсенді етеді. Мельдоний концентрациясы төмендеген кезде карнитин биосинтезінің үдерісі қалпына келеді және жасушада май қышқылының концентрациялары қалыпқа келеді. Осылайша, жасушалар жүйелі жаттығуға ұшырайды, ол олардың жоғары жүктеме жағдайында тірі қалуына мүмкіндік береді, мұндайда олардағы май қышқылдарының мөлшері жүйелі түрде төмендейді, ал жүктеме азайған кезде май қышқылдарының мөлшері тез қалпына келеді. Жасушаларға шамадан тыс нақты жүктеме түскенде, «жаттықпаған» жасушалар өле бастаған жағдайларда, олар мельдонийдің жәрдемімен «жаттығу» арқылы аман қалады.

Гипотетикалық ГББ-ергиялық жүйе медиаторының қызметі
Организмде жүйке импульстарын тасымалдайтын бұрын айтылмаған жүйе – жүйке импульстарының соматикалық жасушаларға тасымалдануын қамтамасыз ететін ГББ-ергиялық жүйе бар деп жорамал жасалды. Осы жүйенің медиаторы карнитиннің тікелей емес ізашары – ГББ күрдері эфирі болып табылады. Эстеразаның әсер етуі нәтижесінде бұл медиатор жасушаға электронын беріп, осылайша электрлік импульсті тасымалдайды, ал өзі ГББ-ге айналады.

ГББ синтезі организмнің кез келген соматикалық жасушасында болуы мүмкін. Оның жылдамдығын стимул қарқындылығы және энергияны жұмсау ретке келтіреді, олар өз кезегінде карнитиннің концентрациясына байланысты болады. Сондықтан карнитин концентрациясының төмендеуі ГГБ синтезімен стимуляцияланады. Осылайша, организмде реакцияларды үнемдеу желісі болады, ол тітіркенуге немесе күйзеліске талапқа сай жауапты қамтамасыз етеді: ол жүйке талшықтарынан сигнал (электрон түрінде) алудан басталады, содан кейін ГББ және оның күрделі эфирінің синтезі келеді, ол өз кезегінде соматикалық жасушалар мембраналарына сигналды тасымалдайды.

Тітіркенуге жауап ретінде соматикалық жасушалар жаңа молекулаларды синтездеп, сигналдың таралуын қамтамасыз етеді. Осыдан кейін ГББ-нің гидролизденген түрі белсенді тасымалдану арқылы бауырға, бүйрекке және аталық бездеге түседі, ол жерде карнитинге айналады. Бұрын көрсетілгендей, мельдоний ГББ-нің құрылымдық аналогы болып табылады, онда сутегінің бір атомы азот атомымен орын алмастырған. Мельдоний ГББ-эстеразаның әсеріне ұшырауы мүмкін болғандықтан, ол гипотетикалық «медиатор» қызметін орындай алады.

Алайда ГББ гидроксилаза мельдонийге әсерін тигізбейді, сондықтан оны организмге енгізген кезде карнитиннің концентрациясы жоғарыламайды, керісінше, төмендейді. Мельдонийдің өзі күйзеліс «медиаторы» ретінде әсер етуінің арқасында, сондай-ақ ГББ мөлшерін арттырады, ол организмнің жауап реакциясының пайда болуына мүмкіндік береді. Нәтижесінде жалпы метаболизмдік белсенділік басқа жүйелерде де, мысалы ОЖЖ-де өседі.

Упаковка и форма выпуска

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой. По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 6 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 5 немесе 10 қаптама қолданылуы жөнінде мемлекетттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.